有朋友跟华子说,听说司美格鲁肽现在有口服剂型了,与以前的注射针剂效果是一样的吗,是不是也可以用来降低血糖与减轻体重呢?
华子说,看到了国家药监局官网的消息,现在已经批准了司美格鲁肽口服剂型在我国应用,用于2型糖尿病的降糖治疗。从药理机制来看,虽然给药途径不同,但药物成分相同,所以司美格鲁肽的口服剂型与注射剂型的作用相同。
一、司美格鲁肽的焦点不是降糖司美格鲁肽,是最新一代的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,通过葡萄糖依赖性地促使胰岛素分泌,还可以减慢胃排空速度,增加饱腹感,减少进食量,使体重变轻。在美国司美格鲁肽除了用于降糖治疗,还可以用于肥胖者的减重治疗。
我国目前不支持司美格鲁肽用于减重治疗,但其原型药物利拉鲁肽已经获批了减肥适应症。所以作为利拉鲁肽的“升级版”,司美格鲁肽的降糖作用受关注较少,“减肥”作用才是大家关注的焦点。
二、司美格鲁肽可以口服了也许有人会奇怪,司美格鲁肽是一种多肽类物质,口服后会被消化酶破坏,所以只能通过注射方式给药,为什么可以口服呢?
这是因为科学家们找到了解决问题的方法,首先增加了口服药物的剂量,然后在药物中添加了吸收促进剂SNAC,可以提高胃内局部的PH值,减少胃蛋白酶的活性,促进司美格鲁肽在胃内的吸收,使口服给药的生物利用度增加,就可以产生药效了。
三、口服剂型与注射剂型的区别司美格鲁肽注射剂的用量为每次0.25mg~1mg,每周用药1次;司美格鲁肽片的用量为每次3mg~14mg,每日服用1次。
在3期临床研究中,司美格鲁肽两种剂型的量效曲线基本相同,都可以显著降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平,其中使用注射剂的HbA1c达标率稍高一些。
司美格鲁肽注射剂在降低血糖的同时,还可以显著降低由心血管死亡、心梗、卒中等主要不良心血管事件的发生率。但是使用司美格鲁肽片时,对主要不良心血管事件发生率的影响,还没有获得有力的证据。
两种剂型的不良反应相似,均为胃肠道反应,以轻中度的恶心多见,口服剂型不良反应略大,但会随着服用时间而逐渐减轻。
四、不建议盲目用药目前司美格鲁肽在我国还没有被批准用于减轻体重的适应症,说明国家还没有足够的证据可以证明司美格鲁肽用于减重时的有效性与安全性。
虽然司美格鲁肽在美国获得批准用于减重,但欧美人种与亚洲人种有基因差异,比如他汀类药物的耐受性、别嘌醇的过敏发生率、氯吡格雷的基因多态性等,多种药物在不同人种之间都有巨大的差异。
所以为了避免出现“吾之蜜糖,彼之砒霜”的结果,不建议大家盲目用药,要等待国家进一步的研究论证,确认了药物安全性后,在医生的指导下用药。
总结一下,司美格鲁肽口服剂型与注射剂型相比,降糖作用相同,但在心血管保护方面,目前仍是注射剂型的作用更好一些。所以大家不要随意更换剂型,也不建议将司美格鲁肽用于降糖之外的用途。
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